За какво се използват опиоиди като лекарства?

Опиоиди са вид лекарство, което се използва за облекчаване на болката. Те могат да бъдат разбити на няколко категории, които ще разгледаме в тази статия.

Прегледано и одобрено от биотехнолог Alejandro Duarte.

Написано от Редакционен екип

Последна актуализация: 27 декември, 2022

Опитът за успокояване на болката е едно от постоянните търсения на човечеството. Подобно на много други лекарства, и разглежданите днес опиоиди са лекарства, които могат да осигурят облекчаване на болката.

В тази статия ще разгледаме по-отблизо употребата на тези лекарства.

Класификацията на опиоидите

Опиоидите са групирани според естествения им начин на свързване към приемници. Те могат да бъдат:

• Чисти агонисти.
• Смесени агонисти-антагонисти.
• Частични агонисти.
• Чисти антагонисти.

Чисти агонисти

Опиоидите, които са чисти агонисти, се свързват директно с µ  тип рецепторите. Благодарение на това взаимодействие те предизвикват ефектите на аналгезия, еуфория, респираторна депресия, запек, гадене, повръщане и задържане на урина.

Поради голямото разнообразие от странични ефекти, които трябва да възникнат за активиране на тези рецептори, не е толкова често да се лекува болка с тези лекарства.

Например морфинът е чист агонист прототип опиоид. Колкото по-висока е дозировката на това лекарство, толкова по-голям е аналгетичният ефект. Въпреки това, той също произвежда много неблагоприятни ефекти.

В допълнение, хероинът е и мощен аналгетик. Въпреки това, тъй като е силно пристрастяващо, повечето страни не разрешават използването му.

Накратко, чистите агонисти са опиоидни лекарства, които се държат като агонисти и осигуряват много активност. Те се използват главно за лечение на някои видове болка, като такава, причинена от:

• след операцият
• силна хронична болка, устойчива на други болкоуспокояващи
• рак
• преходна болка с тежка интензивност
• болка, свързана с инфаркт на миокарда.

Опиоиди: Смесени агонисти-антагонисти

Тази група опиоиди не е специфична, което означава, че те могат да упражнят частично агонистично и антагонистично действие. Те могат да взаимодействат с тип µ рецептори, както и тип κ рецептори.

Активирането на κ рецепторите също води до обезболяване. Действието обаче е по-малко силно от активирането на µ рецептори. В този случай лекарството постига обезболяващ ефект чрез активността на двата вида рецептори.

Също така, наборът от ефекти, които тези лекарства произвеждат, не включва респираторна депресия. Въпреки това, те също произвеждат редица нежелани странични ефекти като халюцинации, тревожност и повръщане, наред с други.

Те също могат да доведат до пристрастяване , но това не е свързано с чисти агонистични лекарства от µ рецептори.

В тази група можем да намерим пентазоцин, който има умерен обезболяващ ефект, който е три пъти по-слаб, отколкото морфин и налбуфин.

Като цяло основната употреба на тези лекарства е предназначена за лечение на умерена до силна болка.

Частични агонисти

Лекарствата с частичен агонистичен ефект показват афинитет към опиоидите с присъща активност, по-ниска от активността на чистите агонисти. Ето защо един от последните може да се държи и като антагонисти.

Пример за тази група е бупренорфинът, който има обезболяваща сила 20-30 пъти по-голяма от морфина. Той взаимодейства с няколко типа рецептори, което прави ефекта му по-бавен, когато се развие зависимост.

По-долу са основните приложения за опиоиди, които действат като частични агонисти:

• Лечение на умерена или силна болка.
• Предварителна или следоперативна аналгезия.
• Лечение на зависимостта на други опиати като хероин.

Опиоиди: чисти антагонисти

Тези лекарства са опиати, които показват афинитет към опиоидните рецептори, но имат липса на вътрешна активност. В допълнение, техният афинитет се разпростира и върху трите основни типа опиоидни рецептори.

В тази група можете да намерите налоксон. Основната му употреба е за спешно медицинско лечение, за да се обърнат ефектите на предозиране с опиоиди, което може да застраши живота на пациента.

Налоксон може да се използва и след операция, за да се обърнат ефектите на опиоидите, които се прилагат по време на операция. Друга употреба на опиоиди е инжектирането им при новородени за намаляване на ефекта на опиоиди, които бременната майка е получавала преди раждането.