Какво е леводопа и за какво се използва?

Леводопа принадлежи към семейството на лекарствата против Паркинсон.  Упражнява своето действие в централната нервна система, превръщайки се в допамин в мозъка.

Леводопа е основното средство за лечение на болестта на Паркинсон . Лекарите обаче често го предписват в комбинация с други лекарства, инхибиращи допа-декарбоксилазата, като карбидопа и бензеразид.

Като начало, леводопа принадлежи към семейството на лекарствата срещу болестта Паркинсон. Той упражнява своето действие в централната нервна система. Това се прави, като се превръща в допамин.

Първият човек, който свързва болестта на Паркинсон с дефицит на допамин, е биохимикът Олег Хорникевич. Той изследва аутопсиите на хора, починали от Паркинсон, и предполага, че има връзка. По-късно Олег започва лечение на пациенти с рацемична смес от леводопa (DOPA). Резултатите бяха положителни.

Не след дълго Кърт Портър, друг учен, показа, че активният е L-DOPA стереоизомерът. По този начин това откритие означава, че само половината от дозата е ефективна.

По-късно те започват да синтезират различни молекули, като карбидопа и бензеразид. Това подобри резултатите от лечението. Освен това, като ги използват, те също намаляват количеството, необходимо за постигане на желания ефект.

Характеристики на болестта на Паркинсон

Паркинсонът е  заболяване на централната нервна система, причинено от дефицит на допамин, невротрансмитер  в  набраздените неврони . Това се случва поради смъртта на нигро-стриалните неврони. Произходът на това заболяване е многофакторен и има широко разпространение сред общата популация.

Възрастното население е най-засегнатата група. Това обаче засяга само около 2% от тези над 65-годишна възраст. Въпреки това може да се появи и при млади хора.

Треперенето е най-честият симптом на Паркинсон и се среща при над 60% от хората, диагностицирани с това заболяване. Възможно е обаче да има и други двигателни симптоми като:

• Скованост
• Бавни движения (това е известно като брадикинезия)
• Промени в постуралните рефлекси и падания

Други симптоми, които могат да се появят в хода на заболяването, са:

• Деменция и загуба на памет
• Халюцинации
• Депресия
• Дисфагия
• Мускулна болка
• Невропатична болка

По същия начин знаем, че има връзка между това заболяване и увеличаването на алфа-синуклеиновия протеин. Също така има връзка между болестта на Паркинсон и болестта на Алцхаймер. По този начин, разглежданата в момента терапевтична стратегия е да се прилагат инхибитори на алфа-синуклеинова агрегация или имунизация за тези протеинови производни. Също така има проучване с Нилотиниб, което изследва този вид терапия.

Обща характеристика на леводопа

Лекарствената терапия на Паркинсон се състои в опит да се повишат нивата на допамин чрез въздействие директно върху рецепторите. Той или инхибира разграждането на невротрансмитера, или LAAD, който е ензимът, който превръща DOPA в допамин.

В този смисъл може да се чудите защо допаминът не се прилага директно на пациенти. Проблемът е във високото му обратно възприемане и метаболизиране, защото предотвратява абсорбцията. Също така, допаминът има водоразтворима молекула. Следователно той не е в състояние да премине кръвно-мозъчната бариера,  която защитава мозъка.

Поради всички тези причини, настоящото лечение на Паркинсон е леводопа, допаминов предшественик. Това вещество преминава кръвно-мозъчната бариера и се превръща в допамин, след като достигне централната и периферната нервна система.

Въпреки това, въпреки че леводопа може ефективно да преминава кръвно-мозъчната бариера, той преминава през силен метаболизъм на периферно ниво. И така, количеството, което достига до мозъка, е много малко. За да разрешат този проблем, лекарите го прилагат заедно с други лекарства, които инхибират ензима LAAD. С това е възможно да се инхибира трансформацията на леводопа в допамин на периферно ниво и в крайна сметка повече от него достига до мозъка.

Предимствата на прилагането на леводопа заедно с LAAD инхибитори

Едновременното приложение на LAAD инхибитори намалява необходимото количество леводопа със 75% . Това е така, защото те увеличават полуживота на лекарството и допринасят за поддържане на стабилни нива в мозъка.

По този начин администрирането му е по-ефективно, тъй като се проявява в по-бързо действие. Сърдечно-съдовите и стомашно-чревните ефекти намаляват чрез намаляване на количеството допамин в периферните тъкани. Следователно, приложението на Леводопа в комбинация с карбидопа и бензеразид е доста често.

Заключение

Леводопа е първата линия на лечение срещу болестта на Паркинсон. Лекарите го предписват заедно с други лекарства, за да повишат ефективността му.

Консултирайте се с вашия лекар или фармацевт, ако имате въпроси относно това заболяване и неговото лечение. Също така, не забравяйте да ги попитате за последните постижения и клинични изпитвания, които са на разположение в момента.