Какво представлява омепразол? Всичко, което трябва да знаете за него

07.05.2018
Използва се за борба със стомашни заболявания като язви и гастрит, но има някои противопоказания и намалява действието на определени лекарства

Омепразол е представително лекарство от групата, наречени инхибитори на протонната помпа. Те се използват за стомашни проблеми като киселинност и гастрит наред с други подобни.

Ще обясним следните аспекти, свързани с омепразол:

  • Механизъм на действие
  • Фармакокинетика
  • Метаболизъм
  • Нежелани странични ефекти
  • Взаимодействия
  • Показания

Как действа

Стомахът има киселинно рН. Това се дължи на HCI, която се произвежда от париеталните клетки, които се намират в стомашната лигавица.

Всъщност киселинното рН на стомаха е от съществено значение за храносмилането на храните, за да:

  • Разгради правилно протеините.
  • Активира пепсина до пептид, така че да може да доведе до протеолиза или разкъсване на пептидните връзки на протеините.
  • Предотвратява бактериални инфекции, тъй като бактериите обикновено не издържат на киселинността.

В допълнение, излишната секреция на стомашна киселина може да причини увреждане на лигавицата на стомашно-чревния тракт. Това води главно до язви на стомаха и дванадесетопръстника.

Етапи на киселинна секреция

Секрецията на стомашната киселина се извършва в различни етапи:

  1. Разделяне на йоните Н + и С1 – поотделно в париеталните клетки
  2. Тяхното комбиниране за образуване на НС1 в каналикулите
  3. Разделяне на киселината също от каналикула до линията на стомаха

Инхибиторите на протонната помпа подобно на омепразола, действат в крайния етап на производството на киселина, необратимо комбинирайки ATPH + / K-, зависимо от рН свързване с максимално рН <6.

Това инхибиране протича чрез образуването на ковалентна връзка S-S между сулфамида и цистеинов остатък, който е достъпен за протонните помпи. Това свързва остатъка Cys-813 и Ces-892.

Омепразол, подобно на други инхибитори на протонната помпа, се прилага в неговата неутрална форма, която е неактивна. Освен това, в неутрална форма, той е липофилен. Това означава, че е неразтворим във вода и е в състояние лесно да премине клетъчната мембрана без никакви проблеми.

Тъй като тези клетки имат киселинно рН, те превръщат омепразола от неговата неутрална форма в активна протонирана форма. Това го прави способен да завърши механизма на действие и да го свърже необратимо с протонната помпа и да блокира действието си.

  • Той е лабилен в киселина, така че пероралните препарати са снабдени с ентерично покритие
  • Връзката на плазмените протеини се увеличава. Повече от 95%, което увеличава способността му да взаимодейства с други лекарства, тъй като може да претърпи промяна в дозата
  • Освен това, той обикновено се абсорбира напълно от тънките черва в продължение на между 3-6 часа
  • Оралната бионаличност е приблизително 35% и може да се увеличи до 60% при многократно приложение веднъж дневно
  • Неговият обем на разпределение е 0. л./кг.

Метаболизъм

Омепразол претърпява чернодробен метаболизъм чрез системата CYP 45o. Така че по-голямата част от нашият метаболизъм зависи от специфичния изоензим CYP2C19.

Освен това, по-голямата част от приложените дози перорално отделят неактивни метаболити чрез урината, а остатъкът чрез фекалии главно от жлъчна секреция.

Нежелани странични ефекти

Трябва да имате предвид, че омепразол може да доведе до редица неблагоприятни странични ефекти, въпреки че не много са поради селективността в действието му. Поради това трябва да се има предвид, ако се прилага това лекарство. Сред тях са:

  • Продължителното лечение може да доведе до сериозна хипомагнезиемия
  • Увеличава риска от счупване на костите
  • Промени в кожата като сърбеж и обриви
  • Стомашно-чревни промени като диария, запек, коремна болка, гадене или повръщане
  • Периферна невропатия

  • Повишена чувствителност
  • Хемолитична анемия
  • Намаляване на абсорбцията на витамин В12, така че може да увеличи риска от страдание от мегалобластична анемия
  • Риск от субакутен кожен лупус еритематозус (лупус)
  • Увеличаването на нивата на хромограна А, протеинът, който също се оказва висок при някои видове рак

Взаимодействия

Омепразол взаимодейства с достатъчно лекарства, които, когато се прилагат едновременно, намаляват или увеличават своето действие.

Той може да намали действието на:

  • Хлоридрогерел
  • Противогъбични агенти
  • Фенитоин
  • Микофенолат
  • Други

Той може да увеличи действието на:

  • Метотрексат
  • Амфетамини
  • Бензодиазепини
  • Карведилол
  • Циталопрам
  • Есциталопрам
  • Циклоспорин
  • Варфарин
  • Други

В крайна сметка, той може да взаимодейства и с многобройни лекарства. Така че, ако приемате омепразол с някакво друго лекарство, консултирайте се с личния лекар, за да предотвратите каквито и да е усложнения.

Показания

Използва се за:

  • Стомашни язви
  • Дуоденални язви
  • Езофагит, причинен от рефлукс
  • Синдром на Цьолингер-Елисон
  • Гастрит
  • Функционална диспепсия
Какво представлява омепразол? Всичко, което трябва да знаете за него - Здраве и Красота

Какво представлява омепразол? Всичко, което трябва да знаете за него

07.05.2018
Използва се за борба със стомашни заболявания като язви и гастрит, но има някои противопоказания и намалява действието на определени лекарства

Омепразол е представително лекарство от групата, наречени инхибитори на протонната помпа. Те се използват за стомашни проблеми като киселинност и гастрит наред с други подобни.

Ще обясним следните аспекти, свързани с омепразол:

  • Механизъм на действие
  • Фармакокинетика
  • Метаболизъм
  • Нежелани странични ефекти
  • Взаимодействия
  • Показания

Как действа

Стомахът има киселинно рН. Това се дължи на HCI, която се произвежда от париеталните клетки, които се намират в стомашната лигавица.

Всъщност киселинното рН на стомаха е от съществено значение за храносмилането на храните, за да:

  • Разгради правилно протеините.
  • Активира пепсина до пептид, така че да може да доведе до протеолиза или разкъсване на пептидните връзки на протеините.
  • Предотвратява бактериални инфекции, тъй като бактериите обикновено не издържат на киселинността.

В допълнение, излишната секреция на стомашна киселина може да причини увреждане на лигавицата на стомашно-чревния тракт. Това води главно до язви на стомаха и дванадесетопръстника.

Етапи на киселинна секреция

Секрецията на стомашната киселина се извършва в различни етапи:

  1. Разделяне на йоните Н + и С1 – поотделно в париеталните клетки
  2. Тяхното комбиниране за образуване на НС1 в каналикулите
  3. Разделяне на киселината също от каналикула до линията на стомаха

Инхибиторите на протонната помпа подобно на омепразола, действат в крайния етап на производството на киселина, необратимо комбинирайки ATPH + / K-, зависимо от рН свързване с максимално рН <6.

Това инхибиране протича чрез образуването на ковалентна връзка S-S между сулфамида и цистеинов остатък, който е достъпен за протонните помпи. Това свързва остатъка Cys-813 и Ces-892.

Омепразол, подобно на други инхибитори на протонната помпа, се прилага в неговата неутрална форма, която е неактивна. Освен това, в неутрална форма, той е липофилен. Това означава, че е неразтворим във вода и е в състояние лесно да премине клетъчната мембрана без никакви проблеми.

Тъй като тези клетки имат киселинно рН, те превръщат омепразола от неговата неутрална форма в активна протонирана форма. Това го прави способен да завърши механизма на действие и да го свърже необратимо с протонната помпа и да блокира действието си.

  • Той е лабилен в киселина, така че пероралните препарати са снабдени с ентерично покритие
  • Връзката на плазмените протеини се увеличава. Повече от 95%, което увеличава способността му да взаимодейства с други лекарства, тъй като може да претърпи промяна в дозата
  • Освен това, той обикновено се абсорбира напълно от тънките черва в продължение на между 3-6 часа
  • Оралната бионаличност е приблизително 35% и може да се увеличи до 60% при многократно приложение веднъж дневно
  • Неговият обем на разпределение е 0. л./кг.

Метаболизъм

Омепразол претърпява чернодробен метаболизъм чрез системата CYP 45o. Така че по-голямата част от нашият метаболизъм зависи от специфичния изоензим CYP2C19.

Освен това, по-голямата част от приложените дози перорално отделят неактивни метаболити чрез урината, а остатъкът чрез фекалии главно от жлъчна секреция.

Нежелани странични ефекти

Трябва да имате предвид, че омепразол може да доведе до редица неблагоприятни странични ефекти, въпреки че не много са поради селективността в действието му. Поради това трябва да се има предвид, ако се прилага това лекарство. Сред тях са:

  • Продължителното лечение може да доведе до сериозна хипомагнезиемия
  • Увеличава риска от счупване на костите
  • Промени в кожата като сърбеж и обриви
  • Стомашно-чревни промени като диария, запек, коремна болка, гадене или повръщане
  • Периферна невропатия

  • Повишена чувствителност
  • Хемолитична анемия
  • Намаляване на абсорбцията на витамин В12, така че може да увеличи риска от страдание от мегалобластична анемия
  • Риск от субакутен кожен лупус еритематозус (лупус)
  • Увеличаването на нивата на хромограна А, протеинът, който също се оказва висок при някои видове рак

Взаимодействия

Омепразол взаимодейства с достатъчно лекарства, които, когато се прилагат едновременно, намаляват или увеличават своето действие.

Той може да намали действието на:

  • Хлоридрогерел
  • Противогъбични агенти
  • Фенитоин
  • Микофенолат
  • Други

Той може да увеличи действието на:

  • Метотрексат
  • Амфетамини
  • Бензодиазепини
  • Карведилол
  • Циталопрам
  • Есциталопрам
  • Циклоспорин
  • Варфарин
  • Други

В крайна сметка, той може да взаимодейства и с многобройни лекарства. Така че, ако приемате омепразол с някакво друго лекарство, консултирайте се с личния лекар, за да предотвратите каквито и да е усложнения.

Показания

Използва се за:

  • Стомашни язви
  • Дуоденални язви
  • Езофагит, причинен от рефлукс
  • Синдром на Цьолингер-Елисон
  • Гастрит
  • Функционална диспепсия
които искали